格列苯脲

時(shí)間：2017-12-21作者：上海曙燦實(shí)業(yè)有限公司瀏覽：30

格列苯脲 
中文同義詞: N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺;格列本脲;5-氯-N-[2-[4-[[[(環(huán)己基氨基)羰基]氨基]磺?；鵠苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺;優(yōu)降糖;格列苯脲;格列呠咪;格列赫素;優(yōu)降糖,99% 
英文名稱(chēng): 5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide 
英文同義詞: LABOTEST-BB LT00244861;GLYBENCLAMIDE;GLYBENZCYCLAMIDE;GLYBURIDE;GIBENCLAMIDE;GLIBENCLAMIDE;5-CHLORO-N-[4-(CYCLOHEXYLUREIDOSULFONYL)PHENETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;5-CHLORO-N-[2-[4-[[[(CYCLOHEXYLAMINO)CARBONYL]AMINO]-SULFONYL]PHENYL]ETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE 
性質(zhì): 白色結(jié)晶性粉末，不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。
用途: 降血糖藥，用于中、輕度非胰島素依賴(lài)型糖尿病的**
    格列本脲又叫優(yōu)降糖、達(dá)安療，屬于*二代口服磺脲類(lèi)降糖藥，作用機(jī)理同甲苯磺丁脲，其降血糖作用為磺酰脲類(lèi)中較強(qiáng)，作用強(qiáng)度為甲苯磺丁脲的200～250倍?？蛇x擇性作用于胰腺β細(xì)胞、促進(jìn)胰島素的分泌，可增強(qiáng)外源性胰島素的降血糖作用，加強(qiáng)胰島素的受體后作用?？诜湛欤鞍捉Y(jié)合率高，于30分鐘開(kāi)始出現(xiàn)作用，在1.5小時(shí)作用較強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間為16～24小時(shí)。分布容積為0.1L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為90%～95%，半衰期為4～8小時(shí)。主要經(jīng)肝臟代謝，有6種代謝物，已知2種為羥基化物，均無(wú)降血糖作用，主要從尿中排出，少量由大便排出。臨床上主要用于**輕度、中度非胰島素依賴(lài)型糖尿病。
近日，一項(xiàng)**研究發(fā)現(xiàn)，常用的糖尿病藥物格列本脲可幫助人體*系統(tǒng)對(duì)付某些細(xì)菌感染，如在**類(lèi)鼻疽時(shí)，可將死亡率降低約一半。
類(lèi)鼻疽是一種流行于東南亞、澳大利亞北部等熱帶地區(qū)的疾病，由類(lèi)鼻疽菌引起，其癥狀包括敗血癥和肺炎等，死亡率較高。糖尿病患者往往較容易感染類(lèi)鼻疽，但與其他患者相比死亡率卻偏低。
    格列本脲是目前**2型糖尿病較常應(yīng)用的藥物之一，因本品作用快而強(qiáng)，所以應(yīng)用后效果較明顯，能很好地控制血糖，適用于血糖較高、用其他磺酰脲類(lèi)降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥中常用的2種藥物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果對(duì)比如下：
(1) 對(duì)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝的作用：格列本脲和格列美脲可通過(guò)刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來(lái)促使周?chē)M織對(duì)葡萄糖的攝取，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶，而格列美脲在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過(guò)誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化，提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá)。
(2) 對(duì)糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細(xì)胞膜外層，參與胰島素信號(hào)傳遞，可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類(lèi)均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取轉(zhuǎn)運(yùn)葡萄糖。但當(dāng)存在胰島素抵抗時(shí)，胰島素本身則很難激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活該酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究，格列美脲在磺酰脲類(lèi)藥物中的胰外作用較強(qiáng)，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強(qiáng)度之比為2:1。因此，格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率**其他磺酰脲類(lèi)藥物。 
注意事項(xiàng):
     應(yīng)從小劑量開(kāi)始使用格列本脲。用藥期間應(yīng)定期檢查尿糖、尿酮體、尿蛋白和血糖、血常規(guī)、肝腎功能、視力、眼底視網(wǎng)膜血管。
（1）肝、腎功能不全，白細(xì)胞減少，對(duì)磺胺類(lèi)過(guò)敏者，孕婦及糖尿病并發(fā)酸中毒和急性感染禁用。
（2）可引起腹脹、腹痛、厭食、惡心等胃腸道反應(yīng)。也可見(jiàn)過(guò)敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、低血糖癥等，應(yīng)立即停藥并處理。其中以低血糖反應(yīng)較多見(jiàn)。
（3）格列本脲及其他磺脲類(lèi)降糖藥均不可與噻嗪類(lèi)利尿藥或糖皮質(zhì)激素類(lèi)合用。
（4）應(yīng)避免與抗凝血藥如雙香豆素等同服。
（5）與保泰松合用時(shí)，可使本品的降血糖作用增強(qiáng)，從而引起急性低血糖。
（6）與磺胺類(lèi)合用可使格列本脲的作用及毒性均增強(qiáng)，不宜合用。
（7）與氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反應(yīng)增強(qiáng)，如兩藥合用，需根據(jù)病人血糖水平調(diào)整劑量，否則可致低血糖性休克。
（8）磺脲類(lèi)藥物可增強(qiáng)乙醇毒性，**期間宜戒酒。  


含量：99%
規(guī)格：25Kg/紙板桶

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• 詞條

  詞條說(shuō)明

• 脂肪酸甘油酯

  脂肪酸甘油酯又稱(chēng)混合脂肪酸甘油酯。 主要用作藥用輔料，栓劑基質(zhì)和釋放阻滯劑等。 CH2—COR1其結(jié)構(gòu)式為：CH—COR2 （R1、R2、R3—脂肪酸羥基） CH2—COR3? 分子式：C3H5O3（COR）3 外觀：感觀檢查。在氯仿、乙醚或苯中易溶，在石油醚中溶解，在水或乙醇中幾乎不溶。 熔點(diǎn)：照熔點(diǎn)測(cè)定法檢查為：34型33～35℃；36型35～37℃；38型37～39℃；40型39～

• 高蛋白乳清粉

  品名： 高蛋白乳清粉 英文： COLOSTRUM CAS： 47-43-8 標(biāo)準(zhǔn)： 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) 級(jí)別： 食品級(jí)72% 外觀： 白色粉狀 包裝： 25KG/牛皮紙袋 可拆分

• 無(wú)水氯化鈣

  無(wú)水氯化鈣 中文同義詞:無(wú)水氯化鈣;氯化鈣;氯化鈣(液體);無(wú)水氯化鈣;氯化鈣(無(wú)水);氯化鈣(藥用);食用無(wú)水氯化鈣;工業(yè)無(wú)水氯化鈣 英文名稱(chēng):Calcium chloride 英文同義詞:PELADOW(R) SNOW AND ICE MELT;Anhydrous calcium chloride;anhydrouscalciumchloride;CaCl2;Calcium chloride

• L-丙氨酸

  品名： L-丙氨酸 品名： L-Alanine CAS： 56-41-7 MF： C3H7NO2 MW： 89.09 熔點(diǎn) 314.5 比旋 14.5 標(biāo)準(zhǔn)： 企標(biāo) 級(jí)別： 醫(yī)藥級(jí)99% 外觀： 白色粉狀 包裝： 可拆分25KG/紙板桶? 類(lèi)別： **食品 營(yíng)養(yǎng)增補(bǔ)劑 保健品 醫(yī)藥原料 **化工 氨基酸衍生物 醫(yī)藥