鹽酸左旋西替利嗪 性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
背景及概述
慢性蕁麻疹指反復(fù)發(fā)作,出現(xiàn)蕁麻疹癥狀達(dá)數(shù)月以上者。慢性特發(fā)性蕁麻疹病因復(fù)雜并且很難查出明確誘因,是皮膚科門診常見(jiàn)的 皮膚病,是一種由變態(tài)反應(yīng)導(dǎo)致的皮膚粘膜小血管擴(kuò)張及其通透性增強(qiáng)而出現(xiàn)的一種局限性水腫反應(yīng)。臨床表現(xiàn)皮膚出現(xiàn)成塊、成片狀風(fēng)團(tuán),異常瘙癢,反復(fù)發(fā)作,遷延頑固,??捎绊懟颊叩娜粘I?。其病因?yàn)樗幬铩⑹澄锛笆澄锾砑觿?、吸入物、各種感染、昆蟲(chóng)叮咬、物理因素、精神因素及內(nèi)分泌因素、內(nèi)科某些疾病及遺傳因素。主要發(fā)病機(jī)制有*性和非*性兩類。由于機(jī)體肥大細(xì)胞或嗜堿性粒細(xì)胞釋放的血管活性介質(zhì)導(dǎo)致血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管和小靜脈通透性增加,進(jìn)而臨床表現(xiàn)風(fēng)團(tuán)、紅斑水腫及瘙癢等癥狀。近年來(lái)研究表明,皮膚血管上同時(shí)存在有H1和H2兩種組胺受體,這兩種受體可以使血管擴(kuò)張及管壁通透性增加。
鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的R-異構(gòu)體,是新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑,對(duì)H1 受體的親和力是鹽酸西替利嗪的2倍,有效劑量為鹽酸西替利嗪的1/2,臨床結(jié)果顯示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀及非索菲拉定較具有優(yōu)勢(shì)。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特點(diǎn),在用量上減少到5 mg/日。體內(nèi)外試驗(yàn)顯示左旋西替利嗪有較好的組胺拮抗作用,還可 以抑制變態(tài)反應(yīng)相關(guān)的多種炎癥介質(zhì)的釋放,同時(shí)具有較廣泛的抗炎作用。鹽酸左旋西替利嗪是21世紀(jì)初問(wèn)世的新一代H1 受體拮抗劑,無(wú)論在藥理學(xué)抑或臨床方面均顯示出強(qiáng)效的抗組胺活性,臨床療效持久,安全性好,是比較理想的抗組胺藥。
藥理作用
鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的左旋R-對(duì)映異構(gòu)體,為新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑,是西替利嗪的活性成分,對(duì)H1受體具有高度選擇性(K1 =3.2nmol/L)是西替利嗪(K1=6.3nmol/L)的2倍,可競(jìng)爭(zhēng)性拮抗H1受體。無(wú)明顯抗膽堿和抗 5-羥色胺作用,**抑制作用較小,能有效抑制嗜酸性粒細(xì)胞的積聚和、抑制變應(yīng)原誘導(dǎo)的嗜酸性粒細(xì)胞游走和趨化,是高效高選擇性外周H1受體拮抗劑,體內(nèi)外試驗(yàn)顯示其具有較好的抗組胺作用,同時(shí)尚有抑制變態(tài)反應(yīng)相關(guān)炎癥介質(zhì)釋放而起到抗炎作用。
詞條
詞條說(shuō)明
撲熱息痛 中文別名: 對(duì)乙酰氨基酚 、乙酰氨基酚、撲熱息痛 、退熱凈、 醋氨酚 、對(duì)醋氨酚 、索密痛 、乙酰氨基苯酚 、二醋洛爾。 英文名稱: 4-Acetamido phenol 、paracetamol或acetaminophen。 英文別名:Acetamino phen、4-Hydroxyacetanilide 、A**、 p-Hydroxyacetanilide 、Paracetamol
中文名稱: 醬腌菜增脆劑 中文同義詞: 醬腌菜增脆劑 英文名稱: Pickling agent for pickles 英文同義詞: Pickling agent for pickles 用途:增加穩(wěn)定性果膠衍生物的能力,使蘿卜制品經(jīng)過(guò)熱處理或者其他方式處理侯,仍能保持脆爽的口感? 用法用量: 將本品用冷水溶解,將果蔬制品投入其中浸泡30-60分鐘。然后把產(chǎn)品取出,進(jìn)行正常生產(chǎn)工序操作。
奧吩達(dá)唑? 中文同義詞: 奧吩達(dá)唑;5-苯亞砜基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯;奧芬達(dá)唑;苯砜苯咪唑;苯硫氧咪唑;苯亞砜咪酯;芬達(dá)唑;奧吩噠唑? 英文名稱: Oxfendazole? 英文同義詞: [5-(phenylsulfinyl)-1h-benzimidazol-2-yl]carbamic acid methyl ester;LODITAC;OXFENDAZOLE
甘氨酸乙酯鹽酸鹽 英文名稱: Glycine ethyl ester hydrochloride? C ?A S號(hào): 623-33-6? 分 子 式: C4H10ClNO2? 含 ? ?量: ≥98% 溶 解 性:易溶于水,微溶于乙醇。 熔 ? ?點(diǎn):142-144℃,在200℃緩慢分解 外 ? ?
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