藥用聚維酮系列在制藥中的用途

時間：2023-08-24作者：西安晉湘藥用輔料有限公司瀏覽：90

隨著藥物制劑工藝的不斷發(fā)展，聚維酮作為非離子型水溶性高分子化合物藥用輔料得到越來越廣泛的應(yīng)用。但是，制劑用途不同，需要選擇不同類型的聚維酮，并且其在應(yīng)用中有很多技術(shù)細(xì)節(jié)需要使用者特別注意。本文作者結(jié)合*生產(chǎn)實際情況，分別從其作為黏結(jié)劑、共沉淀劑、助溶劑等的不同角度分別對聚維酮制劑應(yīng)用注意事項作了闡述，對使用者有一定的參考意義。

聚維酮系列藥用輔料的優(yōu)異生理相容性是其固有的產(chǎn)品性質(zhì)，發(fā)展到如今，它已與纖維素類衍生物、丙烯酸類化合物一起成為當(dāng)今三大主要合成藥用輔料。聚維酮系列根據(jù)K值的不同可多種型號，其中應(yīng)用廣泛的品種為K15、K30及K90。中國藥典僅收載K30的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，而英美藥典是將所有聚維酮K系列作為一整體標(biāo)準(zhǔn)來收載的。聚維酮作為藥用輔料，具有多方面的制劑用途，其應(yīng)用細(xì)節(jié)值得關(guān)注。

一、黏結(jié)劑

采用聚維酮有助于制得可自由流動的可壓縮顆粒，較終生產(chǎn)出溶解能力強且硬度好的藥片。一般作為黏結(jié)劑使用的是聚維酮K30，其在片劑中的用量一般為2％～5％，使用濃度一般為0.5％～5％。對于疏松性原料，可以選擇黏結(jié)能力強的聚維酮K90，一般用量小于2％。由于聚維酮既可溶于水，又可溶于乙醇，所以對于水敏、熱敏及易揮發(fā)藥物可用聚維酮的醇溶液造粒，樣既解決了藥物穩(wěn)定性問題，又降低了干燥溫度縮短了干燥時間。

泡騰片使用聚維酮作為黏結(jié)劑需要特別注意，由于泡騰片制備時不允許有水分存在，故既溶于水又溶于無水乙醇的聚維酮就成了理想的粘結(jié)劑?，F(xiàn)在市場上出現(xiàn)的乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物是目前制備泡騰片的較佳黏合劑，其使用量一般為2％～5％，使用濃度一般為5％～10％。

二、共沉淀劑

有許多藥物療效好，但由于其在水中的溶解度很小，致使其生物利用度降低。聚維酮分子中的羰基與難溶藥物分子中的活性氫原子藉氫鍵而結(jié)合在一起，使藥物分子成為無定形的狀態(tài)進入水溶的聚維酮大分子，從而抑制了難溶藥物分子結(jié)晶的生成和成長，而成為過飽和狀態(tài)，能夠大大提高難溶藥物的溶解度。

一般來說，聚維酮不同K值同多數(shù)藥物生成共沉淀物的溶出速度V遵從VK15＜VK30＜VK90的規(guī)律，而與硝苯吡啶和苯妥英形成的共沉淀物則是例外。如何選擇合適的共沉淀劑，需要生產(chǎn)企業(yè)根據(jù)自己產(chǎn)品特性綜合考慮選用。

三、助溶劑或分散穩(wěn)定劑

聚維酮作為助溶劑或結(jié)晶生長阻止劑在注射液中也得到越來越廣泛的應(yīng)用，這種增溶作用主要是藥物和聚維酮的結(jié)合作用產(chǎn)生的。值得注意的是，由于人體腎臟毛細(xì)管的管徑大約是7納米，那么進入人體血液的聚維酮只有在其螺圈體小于7納米，也即相應(yīng)的分子量小于30000時才能順利經(jīng)腎小管排出體外，故作為注射劑使用的聚維酮分子量不應(yīng)大于30000。由于聚維酮是游離基聚合的產(chǎn)物，存在分子量分布的問題，為保證注射劑使用的聚維酮不含分子量大于30000的產(chǎn)物，建議使用平均分子量大約是2500的聚維酮，一般作為注射劑助溶劑使用的聚維酮多為聚維酮K12、聚維酮K17。

四、包衣或成膜劑

在包衣中，聚維酮的高黏結(jié)力增加包衣對藥物基料的黏著力；優(yōu)良的分散性使包衣懸浮液穩(wěn)定性增加，能避免色素的重聚和遷移；優(yōu)良的成膜性可防止干燥時包衣表面的微細(xì)裂紋。在聚維酮中作為包衣使用的主要是K25和K30，現(xiàn)在國內(nèi)市場乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物作為包衣材料也得到了大量應(yīng)用。

五、致孔劑

藥物的緩釋或控釋 在制備不溶性骨架或溶蝕性骨架緩控釋制劑時，常以聚維酮作為致孔劑，調(diào)節(jié)聚維酮的用量來調(diào)節(jié)藥物釋放速率，并采用合適的制備工藝可以得到優(yōu)化的藥物溶出模式。高分子量的聚維酮K90可用作制備親水凝膠型緩釋片，改變骨架材料與藥物用量的比例等可調(diào)節(jié)釋藥速率。

另外，聚維酮系列還廣泛應(yīng)用于眼藥助劑、膠囊助流劑等。隨著國內(nèi)藥物制劑水平的不斷提高，聚維酮將得到越來越廣泛的應(yīng)用，其應(yīng)用前景將較為樂觀。

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  詞條說明

• 常用卡波姆系列

  Carbopol 940：短流變性、高粘度、高清澈度，低耐離子性及耐剪切性，適用于凝膠及膏霜中。Carbopol 941：長流變性、低粘度、高清澈度，中等耐離子性及耐剪切，適用于凝膠及乳液。Carbopol 934：交聯(lián)聚丙烯酸樹脂，局部給藥系統(tǒng)，在高粘度時穩(wěn)定，用于濃凝膠劑、乳劑、混懸劑。Carbopol 1342：交聯(lián)聚丙烯酸樹脂，局部給藥系統(tǒng)，在電解質(zhì)存在下較好的流變學(xué)改進劑，聚合乳化作用。

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• 卡波姆藥用輔料簡介

  本品為丙烯酸鍵合烯丙基蔗糖或季戊四醇烯丙醚的高分子聚合物。按干燥品計算，含羧酸基（—COOH）應(yīng)為56.0%～68.0%。藥用輔料簡介拼音名：Kabomu英文名：Carbomer商品名：卡波普（carbopol)，按粘度分為934、940、941等書頁號：2005年版二部-897[卡波姆分子式]C3H4O2【性狀】本品為白色疏松狀粉末；有特征性微臭；有引濕性?！捐b別】取本品0.1g，分散于20ml

• 藥用輔料二丁基羥基甲苯的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) CP2020版藥典

  C15H24O 220.35? ?[128-37-0] 本品為2，6－二特丁基（1，1－二甲基乙基）－4－甲基苯酚。按無水物計算，含C15H24O不得少于98.5%。 【性狀】 本品為無色、白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。 本品在丙酮中較易溶解，在乙醇中易溶，在水或丙二醇中不溶。 凝點 本品的凝點（通則0613）為69～70℃。 吸收系數(shù) 取本品，精密稱定，加乙醇溶解并定量稀釋制